诺华押注protac,靶向雄激素受体,治疗前列腺癌
Arvinas是一家世界领先的protac疗法开发公司,其由protac技术开创者、耶鲁大学教授 Craig Crews 于2013年创立。
2024-04-15
EMBO J | 浙江大学许大千/吕志民团队发现E3泛素连接酶vhl具有抑制细胞自噬的新功能
研究发现揭示了vhl抑制肿瘤生长的一个意想不到的机制,并暗示了通过联合抑制自噬和HIF2α治疗ccRCC的潜在方法。
2024-03-06
Gastroenterology:上海交大王存/覃文新等团队揭示衰老肝癌细胞对基于CRBN的protac治疗易感性的分子机制
XPO1抑制剂通过阻断细胞核内的RB1起作用,导致E2F信号的减少,从而促进CDK4/6抑制剂诱导衰老。
2024-01-24
Cell子刊:上海药物所徐石林团队开发protac降解剂,靶向METTL3-METTL14复合物,治疗白血病
在这项研究中,徐石林团队尝试开发一种有效的治疗工具,可以破坏METTL3和/或METTL14的稳定性。
2024-01-11
改变protac研发逻辑获得最新进展
总之,这项研究通过将分合纳米平台和多肽自组装技术应用于protac技术中,成功开发了一种新型的药物研发平台SM-protac,它具有高效、可靠、节省时间等优点,在药物研发领域具有广阔的应用前景。
2023-04-21
打破肿瘤耐药性僵局,protac先驱发布首个RIPTAC药物临床前数据,将于今年内开展IND准备工作
Halda 首席科学官 Kat Kayser-Bricker 博士表示,当前主要候选管线的首批数据证明了 RIPTAC 药物模式的独特机制以及在前列腺癌症模型中所展示的临床前活性。
2023-03-01
Acta Pharmaceutica Sinica B: protac技术作为鉴定二萜类化合物靶标的新工具
蛋白水解靶向嵌合体(protac)是一种利用内源性蛋白酶体选择性降解靶蛋白的新方法。由于protac可以在没有高亲和力的情况下降解目标蛋白质,因此很自然地推测这项技术可以用于识别天然产品的靶标。
2022-11-28
新型口服protac蛋白降解剂ARV-471二期临床:临床获益率38%!
2021年7月,辉瑞与Arvinas达成24.5亿美元协议,开发ARV-471。protac蛋白降解剂利用泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导致病蛋白降解。
2022-11-25
Cell子刊:上海科技大学范高峰等通过protac靶向降解致癌因子NAMPT
这些结果表明,通过protac靶向降解具有促进肿瘤功能的蛋白质NAMPT的有益效果和可行性,能够达到传统酶抑制剂难以实现的效果。
2022-11-04